第1回　抗ヒスタミン薬（ビラノア^®＆デザレックス^®）

2016年11月18日、抗ヒスタミン薬のビラノア^®（一般名：ビラスチン）とデザレックス^®（一般名：デスロラタジン）が同日発売されました。デザレックス^®は、クラリチン^®（一般名：ロラタジン）の主要活性代謝物です。

第一世代抗ヒスタミン薬は、効果発現が速い反面、眠気の副作用も強力でした。1980年代になると、①親水基を導入して中枢移行性を抑え、②受容体選択性を高めた、③長時間作用する第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。肥満細胞の脱顆粒抑制作用など、抗アレルギー作用を有しているため、「抗アレルギー薬」と称され高薬価が付きました。ザジテン^®、ゼスラン^®、アゼプチン^®、セルテクト^®、ダレン^®などです。
ところで、眠気の強い薬は効果も強いという誤解がありますが、鎮静作用と抗ヒスタミン作用は相関しません。第二世代の中にも鎮静作用が強いものがあり、副作用の軽減は十分とは言えませんでした。

1990年代になると、アレジオン^®、エバステル^®、ジルテック^®、タリオン^®、アレロック^®、クラリチン^®、アレグラ^®、ザイザル^®など、眠気が少ない薬が開発され、非鎮静性第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれました。
なお、初期の第二世代には喘息の適応がありますが、後期第二世代にはこの適応はありません。

ビラノア^®とデザレックス^®ですが、どちらも眠くなりにくく、自動車運転などの制限はありません。自動車運転の記述がないのは、このほかにアレグラ^®、クラリチン^®、配合剤のディレグラ^®があります。
デザレックス^®は、食事やグレープフルーツジュースなどによる影響を受けにくい薬です。これに対し、ビラノア^®はジルテック^®や光学異性体のザイザル^®と同程度の強さがありますが、食事やグレープフルーツジュースで吸収が半減します。そのため、空腹時（食事の1時間以上前、または2時間以上後）に服用する必要があります。
今後、ルパタジン^®（一般名：ルパタジンフマル酸塩）の発売が予定されています。

使用に際しては、必ず添付文書をお読み下さい。