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第2回 抗てんかん薬(フィコンパ®&ビムパット®

    新薬

抗てんかん薬

2016年5月にフィコンパ®(一般名:ペランパネル水和物)、同年8月にビムパット®(一般名:ラコサミド)と2つの抗てんかん薬が発売されました。

日本の抗てんかん薬は、海外に比べ10年のドラッグラグがあるとされてきました。ガバペンチン、トピラマート、ラモトリギン、レベチラセタム、スチリペントール、ルフィナミド、ビガバトリンと相次いで発売され、解消しました。

抗てんかん薬の作用機序は、グルタミン酸系(興奮性)抑制とGABA系(抑制)賦活に大別されます。興奮性抑制として、①興奮に関与する前シナプスの電位依存性Na+及びCa2+チャネルの阻害、②興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸の抑制、③シナプス小胞(SV2A)における神経伝達物質の放出抑制、④AMPA受容体を介した過剰興奮の抑制などがあります。抑制系賦活としては、⑤GABA受容体に結合し、抑制に関与するCl透過性の亢進などがあります。

フィコンパ®は、ゾニサミド以来、27年振りに日本で開発された抗てんかん薬です。後シナプスにあるAMPA受容体を高選択的かつ非競合的に拮抗し、グルタミン酸による神経の過剰興奮を抑制する、新しい作用機序の薬です。部分発作だけでなく、強直間代発作にも適応を取得しました。ファースト・イン・クラスの薬として、既存薬では抑制されない、てんかん発作にも期待されています。現在、小児適応、単剤療法、錠剤以外の新剤形が開発中です。

ビムパット®の適応は部分発作ですが、相互作用や食事の影響がなく、ラモトリギンでみられた重篤な皮膚障害も少ないため、スタンダード薬になる可能性を秘めています。Na+チャネルには、急速な不活性化と緩徐な不活性化があります。従来のNa+チャネル遮断薬(フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリギンなど)は急速不活化ですが、ビムパット®は緩徐不活化と異なる作用機序を持ちます。ブルガダ症候群など、心疾患患者には注意が必要ですが、副作用は用量依存的で慣れもあるようです。2017年8月に単剤療法が承認され、現在、錠剤以外の新剤形が開発中です。

商品名 フィコンパ®錠 2mg、4mg ビムパット®錠 50mg、100mg
一般名 ペランパネル水和物(PER) ラコサミド(LCM)
販売会社 エーザイ(株) UCBジャパン(株)/第一三共(株)
用法・用量 1日1回就寝前
週に2mgずつ漸増し、8mgから最大12mgまで
1日2回
週に100mgずつ漸増し、最大400mgまで
適応 部分発作、強直間代発作、併用療法 部分発作、併用療法と単剤療法
作用機序 グルタミン酸受容体の拮抗作用 Na+チャネルの遮断作用
相互作用 カルバマゼピン、フェニトイン等 主要薬との相互作用なし
副作用 浮動性めまい、傾眠、易刺激性・攻撃性 浮動性めまい、傾眠、頭痛、嘔吐、悪心、霧視、白血球数減少
薬価 2mg: 189.70円/4mg: 310.20円 50mg: 215.60円/100mg: 352.00円

使用に際しては、必ず添付文書をお読み下さい。

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連載について

本連載記事(スピンアップ新薬)は、薬剤師の先生方をはじめとした医療従事者や薬学生の方に向け、新薬や医薬品に関する情報や浜田氏ならではの知見など、役に立つ情報を発信していきます。
また、南山堂発行の月刊誌「治療」「薬局」で過去に掲載した浜田氏の連載記事もあわせて公開していきます。

著者プロフィール

浜田康次氏

浜田 康次(はまだ こうじ)氏
日本コミュニティファーマシー協会理事 ほか

日本医科大学多摩永山病院、同千葉北総病院を経て、2017年より現職。著書に「抗菌薬サ−クル図デ−タブック」(じほう)、「ベストセラーで読み解く医療情報ナビ」(南山堂)、「インタビューフォームのAtoZ」(ユート・ブレーン)など多数。『治療』、『Rp.+』、『月刊Nursing』などに連載中。