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第19回 抗アレルギー薬(ルパフィン錠)

 2019/04/01   新薬

アレルギー性鼻炎2017年11月、抗アレルギー薬のルパフィン錠(一般名:ルパタジンフマル酸塩)が発売されました。抗ヒスタミン作用と抗PAF(platelet activating factor:血小板活性化因子)作用を持つ第二世代の抗ヒスタミン薬です。

抗ヒスタミン薬は、くしゃみや鼻水には有効ですが、鼻閉にはあまり効果がありません。PAFは、血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導するケミカルメディエーターで、鼻粘膜に対しては鼻閉を引き起こします。ヒスタミンとPAFに拮抗することで、くしゃみ・鼻水、鼻閉などの鼻炎症状や皮膚疾患への効果が期待されています。ルパタジンの抗PAF作用は、メディエーター遊離抑制作用ではなく、PAF受容体拮抗作用によります。

ルパタジンは、tmaxが約1時間と比較的速効性で、活性代謝物であるデスロラタジンはt1/2が約20時間と作用が持続します。デスロラタジンは、デザレックス錠(一般名:デスロラタジン)やクラリチン錠(一般名:ロラタジン)の主要活性代謝物と同じ成分です。

最近、発売された第二世代抗ヒスタミン薬のビラノア錠(一般名:ビラスチン)やデザレックス錠などは、第一世代のように抗コリン作用(口喝や排尿障害など)がなく、眠気が少ないために運転等に関する制限はありません。これに対し、ルパタジンは眠気の頻度が約10%と高く、自動車運転等を避けるという記述があります。

グレープフルーツジュースと同時服用すると、アレグラ錠(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩)は有機アニオントランスポーター(OATP)阻害により減弱するという報告がありますが、ルパタジンはCYP3A4の阻害により血中濃度が上昇します。

商品名 ルパフィン
一般名 ルパタジンフマル酸塩
会社 販売/田辺三菱製薬(株)、製造販売元/帝國製薬(株)
用法・用量 通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて、ルパタジンとして1回20mgに増量できる。(食事による影響は受けない)
適応 アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
重要な基本的注意 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること
小児への投与 12歳未満の小児等に対する安全性は確立していない
副作用 眠気 、口渇 、倦怠感 、ALT(GPT)上昇 、AST(GOT)上昇 、尿糖 、尿蛋白等
薬価 1錠:67.50円

使用に際しては、添付文書を必ずお読み下さい。

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連載について

本連載記事(スピンアップ新薬)は、薬剤師の先生方をはじめとした医療従事者や薬学生の方に向け、新薬や医薬品に関する情報や浜田氏ならではの知見など、役に立つ情報を発信していきます。
また、南山堂発行の月刊誌「治療」「薬局」で過去に掲載した浜田氏の連載記事もあわせて公開していきます。

著者プロフィール

浜田康次氏

浜田 康次(はまだ こうじ)氏
日本コミュニティファーマシー協会理事 ほか

日本医科大学多摩永山病院、同千葉北総病院を経て、2017年より現職。著書に「抗菌薬サ−クル図デ−タブック」(じほう)、「ベストセラーで読み解く医療情報ナビ」(南山堂)、「インタビューフォームのAtoZ」(ユート・ブレーン)など多数。『治療』、『Rp.+』、『月刊Nursing』などに連載中。